+7 (495) 281-9202

ЭКСТРАЗА Средство


  В НАЛИЧИИ

1034 Р. 1134 Р.


Купить Отзыв
  •   Купить ЭКСТРАЗА Средство по низкой цене в Москве и Спб
  •   Цена на ЭКСТРАЗА Средство 1034 руб на сайте
  •   Быстрая доставка ЭКСТРАЗА Средство в пункт самовывоза
  •   Инструкция по применению ЭКСТРАЗА Средство



Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Действующее вещество

- летрозол (letrozole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
летрозол 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Рак молочной железы

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

    Распределение

    Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Cssmax достигается при ежедневном приеме 2.5 мг/сут в течение 2-6 недель. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

    Метаболизм

    Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

    Выведение

    Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

    При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

    При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 - на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

    Показания

    — распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

    Противопоказания

    — эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к летрозолу;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК < 10 мл/мин).

    Дозировка

    Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно.

    При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы следует прекратить.

    У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

    У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

    Побочные действия

    Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - >10%; часто - >1-10%; иногда - >0.1%-<1%; редко - >0.01-0.1%; очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения.

    Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость; иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

    Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

    Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.

    Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание.

    Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.

    Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница.

    Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"); часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда - гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

    Передозировка

    Лечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами в настоящее время не имеется.

    Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19. Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

    Особые указания

    Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

    Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

    Использование в педиатрии

    Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Такие побочные эффекты препарата, как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения пациенткам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Беременность и лактация

    Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение в детском возрасте

    Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек.

    При нарушениях функции печени

    Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

    С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

      У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

      Условия отпуска из аптек

      Препарат отпускается по рецепту.

      Условия и сроки хранения

      Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

      Срок годности - 2 года.